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Tipo de Mídia:
Texto
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Formato:
.pdf
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Tamanho:
795,50
KB
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Título: |
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Desenvolvimento de lipossomas contendo vancomicina veiculados em copolímero termosensível (PLURONIC F127) para aplicação intraocular |
Autor: |
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Bruna Juliana Wanczinski
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Categoria: |
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Teses e Dissertações |
Idioma: |
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Português |
Instituição:/Parceiro |
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[cp] Programas de Pós-graduação da CAPES
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Instituição:/Programa |
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UNESP/ARAR/CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS |
Área Conhecimento |
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FARMÁCIA |
Nível |
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Mestrado
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Ano da Tese |
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2005 |
Acessos: |
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888 |
Resumo |
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As patologias vítreo retinianas são uma das principais causas de perda de visão no
mundo. Os olhos representam um desafio no desenvolvimento de sistemas de liberação
controlada ou prolongada de fármacos, em razão de sua sensibilidade e mecanismos
fisiológicos de defesa, os quais ocasionam a rápida remoção da substância ativa após a
administração tópica. O tratamento sistêmico requer elevadas concentrações de fármaco para
se obter um nível terapêutico eficaz nos tecidos intraoculares, além disto, está associado a
severos efeitos colaterais e toxicidade. Várias pesquisas visando à liberação de fármacos no
segmento posterior dos olhos têm sido desenvolvidas nas últimas décadas. Estes estudos
incluem microesferas, nanoesferas, implantes na cavidade vítrea usando polímeros e
lipossomas. Lipossomas são sistemas carreadores que compartimentalizam os fármacos e tem
sido estudado associado a copolímeros termosensíveis para melhorar a atividade biológica e
obter efeito farmacológico prolongado. O objetivo principal deste trabalho foi desenvolver um
sistema capaz de oferecer um efeito farmacológico prolongado do fármaco no corpo vítreo
visando o tratamento de infecções do segmento posterior dos olhos. Neste trabalho estudou-se
a encapsulação do cloridrato de vancomicina (VC) em lipossomas unilamelares pequenos
(SUVs) veiculados em copolímero termosensível (Pluronic® F127) (PLU). SUVs estruturados
com 50 mM de fosfatidilcolina de soja hidrogenada (PCH) contendo ou não VC e/ou
copolímero termosensível foram obtidos por sonicação. A análise físico-química através da
técnica de espectroscopia de correlação de fótons (PCS) demonstrou que os lipossomas vazios
tiveram o diâmetro reduzido na presença de PLU, entretanto para os lipossomas contendo VC
os diâmetros médios aumentaram de 88 a 113 nm, quando a concentração de PLU variou de 5
a 10% (p/p). A separação do fármaco não encapsulado nos lipossomas foi realizada por
cromatografia de exclusão em gel de Sephadex G-50. A eficiência de encapsulação do fármaco foi maior nas formulações com lipossomas e copolímero termosensível. Para a
formulação contendo diferentes concentrações de fármaco encapsulado em lipossomas e
veiculados em PLU 10%, verificou-se que quanto maior a quantidade de fármaco adicionado
menor é a eficiência de encapsulação (%). A análise clínica e microbiológica em olhos de
coelhos demonstrou que a infecção reduziu com a fórmula lipossomal quando comparada à
solução do fármaco livre. Os ensaios de liberação in vitro mostraram que o perfil de liberação
dos lipossomas contendo VC é mais lento em relação ao fármaco livre. Para os lipossomas
contendo VC a liberação é dependente da presença de PLU no sistema, diminuindo com o
aumento da concentração de copolímero. O perfil de liberação in vivo através da formulação
contendo fármaco encapsulado em lipossomas e veiculado em PLU 10% (p/p) mostrou que a
encapsulação do fármaco no sistema proposto aumentou a meia-vida de eliminação do
antibiótico na cavidade vítrea quando comparada à administração intravitreal do fármaco
livre. Estes resultados demonstram o potencial de associação de copolímeros em bloco com
lipossomas como um sistema de liberação de fármacos para a VC. |
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